Cơ chế dược động học của Cinacalcet PTH 30mg, một loại thuốc thuộc nhóm chất điều hòa receptor cảm nhận canxi (calcium-sensing receptor modulators), được mô tả như sau: 1. Hấp thu (Absorption)Đường dùng: Cinacalcet được dùng qua đường uống. Sinh khả dụng: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, và sinh khả dụng được tăng cường khi dùng cùng thức ăn. Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): Khoảng 2-6 giờ sau khi uống. 2. Phân bố (Distribution) Liên kết protein: Cinacalcet gắn mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (>93-97%). Thể tích phân bố (Vd): Tương đối lớn, cho thấy thuốc phân bố vào các mô ngoài mạch máu. 3. Chuyển hóa (Metabolism) Cinacalcet được chuyển hóa chủ yếu qua gan, thông qua enzyme CYP3A4, CYP2D6, và CYP1A2. Các chất chuyển hóa chính là dạng không hoạt tính. 4. Thải trừ (Elimination) Thời gian bán thải (T1/2): Khoảng 30-40 giờ, tùy thuộc vào từng cá nhân. Đường thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 80%) và phần còn lại qua phân. 5. Tác dụng trên hormone PTH Cinacalcet là một chất chủ vận dị lập thể (allosteric activator) của thụ thể cảm nhận canxi (CaSR) trên tế bào tuyến cận giáp. Khi gắn vào thụ thể này, Cinacalcet làm tăng độ nhạy của thụ thể với canxi ngoại bào. Hậu quả là ức chế sự bài tiết hormone PTH, dẫn đến giảm mức PTH trong máu, đồng thời làm giảm canxi máu và phốt pho máu ở bệnh nhân mắc bệnh cường cận giáp. Tóm tắt đặc điểm dược động học chính Hấp thu tốt, tăng cường với thức ăn. Chuyển hóa qua gan bằng enzyme CYP450. Thải trừ chủ yếu qua thận và phân. Tác dụng kéo dài với thời gian bán thải khoảng 30-40 giờ.
